创新药靶点手册（63页）

行业报告下载 2024年07月26日 06:38 管理员

URAT1（recombinanturate transporter1，尿酸盐阴离子转运体1）位于近曲小管的管腔膜上，负责将尿酸盐从小管液（尿液）中重吸收到近曲小管细胞。简单来说，尿酸首先通过肾小球滤过和/或通过有机阴离子转运蛋白（OAT1/3）的主动摄取进入近端小管；接下来，近50%的尿酸通过尿酸盐通道从近端细胞中消除，然后另外部分的尿酸被 URAT1从近端小管重新吸收到细胞中，再吸收的尿酸通过另一种转运蛋白GLUT9返回血液。因此，URAT1抑制剂可以通过抑制尿酸盐的重吸收，从而促进尿酸从体内的排泄并降低血尿酸水平。并成为高尿酸血症/痛风的最火靶点。从靶点的适应症分布看：URAT1靶点药物开发的适应症集中在高尿酸血症/痛风，其中已经有6款药物获批用于治疗痛风，4款药物获批用于治疗高尿酸血症， 2款药物获批用于治疗痛风性关节炎。从在研进展看：国内上市药企中，恒瑞SHR4640、一品红AR882进展领先。一品红：投资约3.8亿元获得AR882中国权益。2021年7月，一品红宣布，子公司瑞腾生物出资约1.63亿元对Arthrosi进行增资，同时，另一家子公司瑞奥生物将出资5128万元与Arthrosi成立合资公司瑞安博医药，并且瑞奥生物后续将为合资公司提供项目研发资金约1.69亿元。上述3项投资的总金额约人民币3.83亿元。Arthrosi的核心在研管线为治疗痛风的创新药物AR882和抗肿瘤创新药物AR035。瑞安博医药将负责完成AR882、AR035项目在中国区域的研发并取得上述药品的上市许可和在中国区域生产、销售等全部商业化事宜。阿斯利康：来司诺雷达成两项license out，交易总额约6亿美元。2016年，阿斯利康就来司诺雷达成两项license out，将美国权益转让给Ironwood，交易总额为2.65亿美元，将欧盟及其他国家的权益转让给格兰泰，交易总额为2.3亿美元。不过，由于来司诺雷的销售不及预期，Ironwood在2018年终止了与阿斯利康的交易。

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