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2026-08-01 26 医药医疗器械行业报告
抗体药物偶联物(ADC)是一种靶向癌症疗法,融合了单克隆抗体的精准靶向能力与细 胞毒素的强效杀伤效力。传统的化疗是抗癌治疗的主要手段,但对癌细胞的选择性有限,经常 导致难以忍受的全身毒性。ADC 是利用抗体将细胞毒性药物选择性地输送到肿瘤细胞。这种 组合设计有可能减少脱靶毒性,同时允许使用在全身疗法中无法忍受的强效细胞毒性药物,从 而改善治疗窗口期和疗效。 ADC 核心包含针对肿瘤相关抗原的单克隆抗体、连接子及细胞毒性有效载荷三大组分。 临床表现由靶点选择与抗体工程设计、连接子化学特性、有效载荷作用机制与效力及 DAR(药 物抗体比)调控四大设计支柱决定。连接子通过共价键连接抗体和高效细胞毒性载荷(多为微 管蛋白抑制剂、DNA 损伤剂或拓扑异构酶抑制剂),需满足体循环稳定、肿瘤部位精准释放的 要求,分可切割与不可切割两类,前者更易配合载荷产生旁观者效应。其作用机制精准闭环: ADC 通过抗体识别结合肿瘤细胞表面过表达抗原后被内吞,连接子在胞内裂解释放载荷诱导 细胞凋亡,可穿透细胞膜的载荷还能通过局部扩散产生旁观者效应,清除邻近低抗原或异质抗 原表达的肿瘤细胞。这种设计将细胞毒性集中于肿瘤内部,降低全身性暴露,相较于传统化疗 及早期靶向疗法,既增强肿瘤特异性杀伤、减少正常组织脱靶毒性,又提升治疗指数,实现高 效力药物的安全应用。

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